Thông tin chung
  English
  Đề tài NC khoa học
  Bài báo, báo cáo khoa học
  Hướng dẫn Sau đại học
  Sách và giáo trình
  Các học phần và môn giảng dạy
  Giải thưởng khoa học, Phát minh, sáng chế
  Khen thưởng
  Thông tin khác
  Tài liệu tham khảo
  Hiệu chỉnh
 
Số người truy cập: 107,047,842

 TÍNH TAN VÀ ĐỘC TÍNH TẾ BÀO CỦA SORAFENIB HYDROCHLORIDE VÀ REGORAFENIB HYDROCHLORIDE
Tác giả hoặc Nhóm tác giả: Phan Chi Uyên1*, Nguyễn Thị Việt Hà2
Nơi đăng: TẠP CHÍ KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ -ĐẠI HỌC ĐÀ NẴNG; Số: VOL.20;Từ->đến trang: 69 - 73;Năm: 2021
Lĩnh vực: Y - Dược; Loại: Bài báo khoa học; Thể loại: Trong nước
TÓM TẮT
Trong một nghiên cứu gần đây, sorafenib hydrochloride (Sor.HCl) và regorafenib hydrochloride (Reg.HCl) là hai muối hydrochloride của sorafenib (Sor) và Regorafenib (Reg) được tổng hợp với mục đích nâng cao tính tan của thuốc tự do, tuy nhiên độ tan của chúng mới chỉ được khảo sát trong môi trường nước. Vì vậy, trong nghiên cứu này, để khảo sát hoàn chỉnh hơn tính tan (gồm độ tan và tốc độ hòa tan) của Sor.HCl và Reg.HCl, tính tan của chúng được xác định trong môi trường mô phỏng dịch dạ dày pH 1,2 và dịch ruột non pH 6,8, sau đó so sánh với tính tan của Sor và Reg tự do. Ngoài ra, độc tính tế bào của hai loại muối này đối với dòng tế bào gây ung thư đại trực tràng CT-26 cũng được đánh giá. Kết quả cho thấy độ tan cũng như tốc độ hòa tan của hai muối được cải thiện đáng kể so với thuốc dạng tự do trong tất cả ba môi trường. Độc tính của các muối đối với tế bào gây ung thư cũng đã tăng lên khi so với thuốc ở dạng tự do.
ABSTRACT
In a recent study, sorafenib hydrochloride (Sor.HCl) and regorafenib hydrochloride (Reg.HCl), two hydrochloride salts of sorafenib (Sor) and Regorafenib (Reg), were synthesized with the aim of increasing the solubility of free drugs. However, their solubility has only been investigated in aqueous medium. Therefore, in this study, to investigate more completely the solubility (including solubility and dissolution rate) of Sor.HCl and Reg.HCl, their solubility was determined in simulated gastric juice (pH 1.2 solution) and simulated small intestine fluid (pH 6.8 solution) and compared to those of free Sor and Reg. In addition, the cytotoxicities of these two salts to colorectal carcinoma cell line CT-26 were also evaluated. The results showed that the solubility as well as the dissolution rate of the two salts were significantly improved compared with those of the free drugs in all three media. The cytotoxicity of salts to cancer cells was also enhanced when compared with the cytotoxicity of free drugs.
© Đại học Đà Nẵng
 
 
Địa chỉ: 41 Lê Duẩn Thành phố Đà Nẵng
Điện thoại: (84) 0236 3822 041 ; Email: dhdn@ac.udn.vn